SPO - Mata

Sediaan topikal memiliki bioavailabilitas rendah karena cepat dieliminasi sebelum mencapai kornea. Sistem penghantaran membutuhkan serangkaian karakteristik tertentu sesuai dengan struktur fisiologis mata, karena mata manusia merupakan organ yang sangat sensitif terhadap zat eksogen seperti mikroorganisme dan obat-obatan.

Hal yang pertama dapat terjadi setelah pemberian obat di mata adalah setelah pemberian obat terjadi kekaburan penglihatan karena sekresi air mata dan pembilasan nasolakrimal. Pengedipan mata dan kekaburan merupakan gerak reflek mata untuk melindungi mata dari serangan luar. Air mata secara kontinyu membilas permukaan mata. Pembilasan ini juga adalah aktivitas dan mekanisme antiinfeksi karena adanya kandungan lisozim dan immunoglobulin dalam kandungan air mata.

Obat yang berikatan dengan protein dan musin akan mengilangkan sebagian dari dosis obat yang diberikan. Kehilangan selanjutnya dapat meningkat karena hal yang bersifat fisik. Selama pemberian obat, sebagian dari larutan obat yang diteteskan pada kantong mata akan hilang karena mengalami pencucian. Kantong konjungtival hanya mampu mengakomodasi sekitar 20 uL cairan tambahan saja.

Penghantaran obat secara lokal

Jika obat tidak bertujuan untuk bagian luar mata, maka obat harus masuk ke bagian dalam mata. Rute paling penting adalah rute korneal, namun rute nonkorneal dapat juga berkontribusi terhadap bioavailabilitas okular. Secara skematis, kornea tersusun dari suatu lapisan hidrofilik stroma diantara 2 lapisan hipofilik, yaitu epitelium dan endotelium. Epitelium tersusun dari 5 sampai 6 lapisan sel, sedangkan endotelium merupakan suatu lapisan tunggal pada bagian dalam kornea. Sifat hidrofilik-lipofilik kornea secara jelas mengindikasikan bahwa kornea dapat mengabsorbsi obat dengan baik dalam batas tertentu yang menunjukkan sifat baik lipofilik maupun hidrofilik. Masalah utama dalam pengembangan obat mata ini adalah perbandingan antara kehilangan obat seara prekorneal dengan penetrasi korneal.

Penetrasi obat secara sistemik

Sebagian besar obat yang digunakan secara sistemik adalah obat-obat antiinfeksi dan antiinflamasi. Proses penetrasi ini dihalangi oleh darah dari mata, zat cair yang berada di dalam bilik mata depan dan belakang inti mata (aquous humor) yang dihasilkan oleh epitelium silier akan mencegah lewatnya molekul besar, protein plasma, dan kebanyakan antibiotika. Beberapa molekul dapat disekresi dalam aquous humor selama pembentukannya. Ada halangan antara “darah-retina” dan ada pula antara darah dan vitreous humor yang menjadikan obat semakin sulit penetrasi karena viskositas tinggi dari vitrous humor yang mencegah difusi obat pada bagian posterior mata.

Sistem penghantaran Obat Okular

1.      Ocular inserts

a.       Biodegradable

è Polivinil alcohol (PVC), hidroksi propil selulosa (HPC), dan polivinil pirolidon (PVP)

è Polimer ini nyaman karena dapat terurai dengan baik, dapat hilang dari mata dengan sendirinya, karena dapat membentuk ikatan hydrogen dengan air. Oleh karena itu, ketika kontak dengan air, polimer ini akan terhidrasi dan akhirnya mengikis saat polimer larut

è Lebih efektif, lebih fleksibel dalam jenis obat dan disolusinya, dan tidak perlu dilepaskan

b.      Nondegradable

è Polimer: polietilena, etilena vinil alcohol; Ocusert dan kontak lens

è Terkait dengan penggunaan polimer pada kontak lens

è Syarat: polimer fleksibel yang secara biologis intert, non-allergenic, dan tidak larut dalam cairan air mata

è Integritas polimer tetap utuh, polimer bertindak sebagai reservoir untuk melepaskan obat ke mata dan jaringan sekitarnya

è Keuntungan: menurunkan efek samping local dan toksisitas, memperbaiki kepatuhan

è Kerugian: membutuhkan pengecekan dan penggantian secara berkala

2.      Nanopartikel

è Nanopartikel optalmil umumnya lipid, protein, polimer alami atau sintesis seperti albumin, na alginate, kitosan, PLGA

è Nanopartikel mucoadhesif: PEG, kitosan, asam hialuronat (memperbaiki waktu tinggal prekorneal)

è Iritasi rendah karena ukurannya yang kecil

è Pelepasan berkelanjutan, sehingga menghindari administrasi ulang

è Nanopartikel dapat dieliminasi dengan cepat dari kantong prekorneal.

3.      Liposom

è Tidak beracun, nonhemolitik, dan non-imunogenik bahkan setelah suntikan berulang

è Biokompatibel dan biodegradable

è Biokompatibilitas sangat baik karena struktur seperti membrane sel yang memiliki hidrofilik dan hidrofobik

è Untuk meningkatkan waktu tinggal prekorneal à memasukkan lipid bermuatan positif atau polimer mokuadhesif dalam liposom

è Liposom kationik menunjukkan hasil yang baik dibandingkan liposom bermuatan negatif, karena liposom bermuatan negatif mengikat muatan negatif permukaan kornea

è Didodesil dimetil ammonium bromide, stearil amin, N-trimetil ammonim klorida umumnya digunakan untuk fabrikasi liposom kationik

Sistem penghantaran obat melalui mata haruslah menghantarkan zat aktif ke tempat yang tepat, mengurangi frekuensi administrasi, dan dapat dengan mudah digunakan sendiri, tidak menginduksi rangsangan benda asing, tidak menyebabkan kekaburan penglihatan jangka panjang, tidak memberikan rasa tidak menyenangkan, dapat disterikan dalam skala industri, kompatibel dengan pengawet antimikroba yang efisien, dan toksisitas.